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Genérico Amoxil Genérico Amoxil características clínico-farmacológica de amoxicilina: Una tarea importante de la farmacología moderna de antibióticos es luchar contra los agentes infecciosos cuya resistencia a los antibióticos es debido a la beta-lactamasa. Para este propósito, se aplican antibióticos inhibidores de beta-lactamasa potenciadas. El Amoxil medicamento se considera en términos de las principales áreas de la lucha contra la resistencia a los antibióticos. Los datos sobre la eficacia clínica Trifamoksa IBL, discutieron las perspectivas de su aplicación. drogas amoxicilina tiene características óptimas farmacocinéticos (Generic Amoxil 500 mg) biodisponibilidad, la velocidad de absorción, distribución en uso enteral. La vida media, en el vol. marido. en uso enteral tiene una alta actividad contra neumococos, incluso un alto nivel de resistencia de este último, que se observa en algunas regiones, puede ser parcialmente superar mediante el aumento de la dosis de un exposiciones a antibióticos más altas en comparación con la actividad de ampicilina bactericida contra otras cepas aminopenicilinas sensibles en Vol. marido. por administración parenteral de antibióticos. mecanismos básicos y las formas de superar la resistencia a los antibióticos: Existen varios mecanismos básicos de la formación de la resistencia microbiana a los antibióticos. Entre las enzimas de inactivación antimicrobianos considerados más altamente específicos producidos por las bacterias gram-positivas y gram-negativas. Un ejemplo de este mecanismo de resistencia es la destrucción de las penicilinas y / o cefalosporinas, beta-lactamasas o grupo aminoglucósido (flujo de salida de la bomba) se consideran menos específica. Se cree que las proteínas que son objetivos de los antibióticos beta-lactámicos que tienen una gran cantidad de beta-lactamasas comunes c de unión a la penicilina. En la evolución de las enzimas, la síntesis de peptidoglicano y destruir los antibióticos beta-lactámicos, surgieron como un grupo independiente. Información básica de la beta-lactamasa en la revisión de Bush K. En una forma modificada. Actualmente conocidos beta-lactamasa (más de 300 tipos) se dividen en cuatro clases moleculares dentro de los cuales las enzimas se caracterizan por ciertas propiedades comunes y homología de aminoácidos. De acuerdo con la estructura del sitio activo de las clases de beta-lactamasa A, C y D son de tipo enzimas serina, clase B para metaloenzimas (Zn-beta-lactamasa). En términos prácticos, cuando se describe la beta-lactamasa es necesario tener en cuenta los siguientes parámetros: la capacidad de destruir la sensibilidad antibióticos específicos a los inhibidores de la localización de la beta-lactamasa (cromosomas y / o plásmidos) gen. Hay dos direcciones principales superar la resistencia a los antibióticos en las bacterias que producen beta-lactamasa: Síntesis de antibióticos resistentes a la beta lactamasa. Ejemplos de ello son la oxacilina, cefazolina (efecto de estafilococos resistentes a la utilización de combinaciones de antibióticos con inhibidores de beta-lactamasa, que están destinados a aumentar (restaurar) la actividad de los antibióticos contra las bacterias que producen enzimas que hidrolizan. Dinámica de la resistencia a los antibióticos muestran que los microorganismos poco a poco (por lo general en directamente proporcional a la intensidad de uso de un antibiótico) adquieren la capacidad de superar la protección inherente a la estructura del agente antimicrobiano en su creación. Y esto se logra no sólo a través de la creación de nuevos mecanismos de estabilidad (modificación de una serie de antibióticos útiles, pero inicialmente no protegidos. Los inhibidores son eficaces contra beta-lactamasa del plásmido localización producido principalmente muchos patógenos importantes, excepto clase de la enzima plásmido D. El cromosómico clases de beta-lactamasa B y C son resistentes a los inhibidores usados ​​clínicamente (productos de beta - cromosómico lactamasa es más común en el hospital cepas de una serie de bacterias gram-negativas enterobacterias, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella y algunos otros). En general, clavulanato, sulbactam y tazobactam aproximadamente igual aminopenicilinas potenciar el efecto contra las bacterias Gram-negativas, aumentarla de 5 a 40 a 60. Sin embargo sulbactam tiene varias ventajas sobre otros inhibidores: en primer lugar, es más resistente a la mayoría de los plásmidos de beta-lactamasa y incluso cromosómica grupo beta-lactamasa I en segundo lugar, posee una actividad bactericida contra Bacteroides fragilis y Acinetobacter spp. Curiosamente, los inhibidores de beta-lactamasa potenciar la acción de la penicilina no es sólo un resultado del bloqueo de la enzima, pero también debido a antiinokulyatsionnogo efecto, mejoran las propiedades bactericidas de PMN, así como una especie de maltophilia Stenotophomonas. Al mismo tiempo la actividad bactericida de aztreonam, cefoperazona y cefepime contra este microorganismo se ve reforzada por la adición al mismo de clavulanato y tazobactam. Por lo tanto, el uso de combinaciones de antibióticos con diferentes inhibidores de beta-lactamasa sería, en nuestra opinión, mejorar la capacidad de los antibióticos. Otra característica de la sulbactam está en su farmacocinética, la determinación de alcanzar un nivel adecuado de inhibidor en los seres humanos (datos obtenidos de voluntarios sanos) con penicilinas de dosificación estándar. Se muestra que la concentración media de tazobactam y sulbactam especialmente in vivo exceden los niveles deseados por NCCLS criterios de sensibilidad, mientras que la concentración de clavulanato de alcanzar solamente 65 de la requerida. Por lo tanto, sulbactam tiene propiedades farmacodinámicas y farmacocinéticas, capaces de proporcionar la mejor protección posible de hidrolizar las penicilinas enzimas producidas sensibilidad inicial a ellos cepas de microorganismos. Desde esta perspectiva, una nueva amoxicilina protegida fármaco muy prometedor, en el que el inhibidor de beta-lactamasa no se utiliza ácido clavulánico y sulbactam.